特罗凯

特罗凯靶向药物介绍

【通用名称】厄洛替尼（Erlotinib）【药品名称】特罗凯【英文名称】Tarceva【汉语拼音名称】Teluokai【靶点】Her1【美国上市时间】2013【中国是否上市】是【主要成分】每片内含100mg厄洛替尼（以盐酸厄洛替尼形式存在）【剂型和规格】25 mg片 为每天口服给药白薄膜包衣片。圆，双凸面和直边，白薄膜包衣，印有橘黄色“T”和“25”在一侧和另侧平面。 100 mg片 为每天口服给药白薄膜包衣片。圆，双凸面和直边，白薄膜包衣，在一侧和另侧平面印有灰色“T”和“100”。 150 mg片 为每天口服给药白薄膜包衣片。圆，双凸面和直边，白薄膜包衣，在一侧和另侧平面印酱紫色 “T”和“150”。【药品性状】圆形、双凸、白色包衣片，一面印有棕色"T"和"100"，另一面空白。【用法用量】对NSCLC剂量是150 mg/天。 (2.1) （2）对胰腺癌剂量是100 mg/天。 (2.2) （3）应空腹服用特罗凯所有剂量至少进食前1小时或后2小时。(2.1, 2.2) （4）需要时减低50 mg减量。(2.3) 对胰腺癌的每天推荐特罗凯剂量是摄取食物前至少1小时或后2小时空胃服用100 mg，与吉西他滨联用[见临床研究(14.4)或吉西他滨包装插件]。治疗应继续直至疾病进展或发生不可接受毒性。 调整剂量 在发生新或进展性肺症状急性发作患者，例如呼吸困难，咳嗽或发热，应中断特罗凯治疗等待诊断评价。如被诊断为间质性肺疾病(ILD)，应终止特罗凯和需要 时开始适当治疗[见警告和注意事项(5.1)]。对肝衰竭或胃肠道穿孔终止特罗凯。有脱水处于肾衰风险患者，有严重大疱，小泡或剥脱性皮肤情况患者，或有 急性/正在恶化的眼病患者中断或终止特罗凯[见警告和注意事项(5.3, 5.4, 5.5, 5.6, 5.10)]。 腹泻通常可用止血药洛哌丁胺[loperamide]处理。有严重腹泻对洛哌丁胺不反应或成为脱水患者可能需要减低剂量或暂时中断治疗。有严重皮肤反应患者也需减低剂量或暂时中断治疗。 当需要减低剂量时，应以50 mg递减量减低特罗凯剂量。【适应症】特罗凯是一种激酶抑制剂适用于： （1）用基于铂类一线化疗4个疗程没有进展局部晚期或转移性非-小细胞肺癌(NSCLC)患者的维持治疗。(1.1) （2）局部晚期或转移性非-小细胞肺癌至少1种既往化疗方案失败后的治疗。(1.1) （3）与吉西他滨[gemcitabine]联用对局部晚期，不能切除或转移性胰腺癌患者的一线治疗。(1.2)【不良反应】（1）在维持治疗中最常见不良反应(>20%)是皮疹样事件和腹泻。(6) （2）在二线NSCLC治疗时最常见不良反应(>20%)是皮疹，腹泻，厌食，疲劳，呼吸困难，咳嗽，恶心，感染和呕吐。(6) （3）在胰腺癌中最常见不良反应(>20%)是疲劳，皮疹，恶心，厌食，腹泻，腹痛，呕吐，体重减轻，感染，水肿，发热，便秘，骨痛，呼吸困难，口腔炎和肌肉痛。【注意事项】警告和注意事项，胃肠道穿孔(5.5) 04/2009 警告和注意事项，大疱性皮肤病(5.6) 04/2009 警告和注意事项，眼疾患(5.10) 04/2009 曾不常报道间质性肺疾病(ILD)-样事件，包括死亡。如发生急性发作新或不能解释进展性肺症状，例如呼吸困难，咳嗽和发热中断特罗凯，如诊断为ILD终止特罗凯。(5.1) （2）曾报道急性肾衰(包括死亡)，和肾功能不全病例。脱水事件时中断特罗凯。监视脱水风险患者肾功能和电解质。(5.2) （3）曾报道肝衰竭和肝肾综合征(包括死亡)病例。定期监查肝功能试验。如肝功能变化严重中断或终止特罗凯。(5.3) （4）严密监查有肝受损患者。如如肝功能变化严重中断或终止特罗凯。(5.4) （5）曾报道胃肠道穿孔，包括死亡。终止特罗凯。(5.5) （6）曾报道大疱和剥脱性皮肤病，包括死亡。中断或终止特罗凯。(5.6) （7）在胰腺癌患者中曾报道心肌梗死/缺血，包括死亡。(5.7) （8）在胰腺癌患者中曾报道脑血管意外，包括死亡。(5.8) （9）在胰腺癌患者中曾报道微血管病溶血性贫血与血小板减少。(5.9) （10）曾报道角膜穿孔和溃疡。中断或终止特罗凯。(5.10) （11）伴随某些同时华法林[warfarin]给药时曾报道国际标准化比值(International Normalized Ratio, INR)升高和出血事件。监视用华法林或其它香豆素-衍生抗凝剂患者。(5.11) （12）当妊娠妇女给予特罗凯时可能引起胎儿危害。建议妇女用特罗凯是避免妊娠。(5.12)【禁忌】无【药物相互作用 】CYP3A4抑制剂可能增加厄洛替尼血浆浓度。(7) （2）CYP3A4诱导剂可能减低厄洛替尼血浆浓度。(7) （3）CYP1A2诱导剂可能减低厄洛替尼血浆浓度。(7) （4）厄洛替尼溶解度是pH依赖性。改变上GI道pH的药物可能改变厄洛替尼的溶解度因而其吸收。(7) （5）吸烟减低厄洛替尼血浆浓度。(7) 特罗凯与吉西他滨联用是适用于有局部晚期，不能切除或转移性胰腺癌患者的一线治疗。【孕妇及哺乳用药】【药物过量】【贮藏】【有效期】 【批准文号】【企业名称】罗氏